[00032107]盐酸阿考替胺原料及片剂 化药3.1 山东创新转让
联系人： 郜玉霞
所在地：山东 济南市
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- 产权明晰
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资料保密
对所交付的所有资料进行保密
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技术详细介绍
山东创新药物自主研发“盐酸阿考替胺（acotiamide）原料及片剂”现已申报临床，正在寻求合作没，欢迎有意向企业来电垂询相关事宜。阿考替胺（acotiamide）是由阿斯利康（Astellas）制药和泽里新药株式会社联合开发，于2013.2月在日本被批准用于治疗功能性消化不良（FD）。这是世界上第一个FD治疗药物，Acofide是按照罗马III诊断标准进行的临床试验并证明了对FD患者的疗效，主要用于改善胃动力障碍、胃排空延迟，从而改善FD症状，包括餐后饱胀，上腹胀，早饱等。
阿考替胺能够增加意识清醒狗的胃肠蠕动，不同于伊托必利、莫沙比利，本品与多巴胺D2受体具有很弱的亲和力。这表明本品能够提高胃肠蠕动通过促进肠内胆碱神经末梢乙酰胆碱的释放。根据体外研究显示，阿考替胺能够抑制人类红细胞膜的乙酰胆碱酯酶，并且对豚鼠离体胃的胃窦部产生痉挛，增强狗的胃肠蠕动，促进狗和大鼠的胃排空。毒蕈碱M1、M2、M3受体存在于胃肠道壁的神经和平滑肌细胞中，阿考替胺能够抑制M1、M2受体。这些毒蕈碱受体属于胆碱能神经末梢和作为自受体。从胆碱能神经释放的乙酰胆碱是通过负反馈机制进行调节，这种负反馈机制是通过刺激突触前毒蕈碱受体而引发的。在肠壁神经系统中，豚鼠的肠肌层和粘膜下层神经释放的乙酰胆碱是通过毒蕈碱M1和M2受体抑制的。阿考替胺促进乙酰胆碱从乙酰胆碱能神经末梢通过阻止毒蕈碱M1和M2自受体。
【进度】已申报临床，欢迎来电垂询！
阿考替胺能够增加意识清醒狗的胃肠蠕动，不同于伊托必利、莫沙比利，本品与多巴胺D2受体具有很弱的亲和力。这表明本品能够提高胃肠蠕动通过促进肠内胆碱神经末梢乙酰胆碱的释放。根据体外研究显示，阿考替胺能够抑制人类红细胞膜的乙酰胆碱酯酶，并且对豚鼠离体胃的胃窦部产生痉挛，增强狗的胃肠蠕动，促进狗和大鼠的胃排空。毒蕈碱M1、M2、M3受体存在于胃肠道壁的神经和平滑肌细胞中，阿考替胺能够抑制M1、M2受体。这些毒蕈碱受体属于胆碱能神经末梢和作为自受体。从胆碱能神经释放的乙酰胆碱是通过负反馈机制进行调节，这种负反馈机制是通过刺激突触前毒蕈碱受体而引发的。在肠壁神经系统中，豚鼠的肠肌层和粘膜下层神经释放的乙酰胆碱是通过毒蕈碱M1和M2受体抑制的。阿考替胺促进乙酰胆碱从乙酰胆碱能神经末梢通过阻止毒蕈碱M1和M2自受体。
【进度】已申报临床，欢迎来电垂询！
