[00031591]孟鲁司特钠颗粒（孟鲁司特钠片）

　　一、品种基本情况
　　孟鲁司特钠是强选择性白三烯受体拮抗剂，也是目前唯一一种日服一次，适用与成年人及儿童哮喘的该类药物。由于其应用范围较广，服用方便，尽管生产及用于临床较晚，目前已经得到临床医师的广泛认同及临床应用。
　　1) 药品名称：孟鲁司特钠颗粒剂（孟鲁司特钠片）
　　2) 规格：4mg
　　3) 注册分类：注册分类6
　　4) 研究进度：已经完成制剂的处方工艺研究。
　　5) 适应症：（1）本品适用于1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 （2）本品适用于2岁至5岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
　　6) 用法用量：每日一次。哮喘患者应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎患者可根据自身的情况在需要时间服药。 同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的患者应每晚用药一次。 1岁至2岁儿童哮喘患者每天一次，每次一袋。 2岁至5岁儿童哮喘患者/2至5岁儿童季节性过敏性鼻炎患者应每天服用4mg口服颗粒一袋。
　　二、品种特点和市场情况
　　孟鲁司特区别与其它白三烯受体拮抗剂优点在于：
　　a) 血浆蛋白不影响其药效；
　　b) 对cysLT1受体有较强效能；
　　c) 半衰期长。
　　孟鲁司特钠是由美国Merck公司开发的抗哮喘药，于1998年2月获美国FDA批准上市，商品名为“Singulair”，上市剂型有薄膜衣片、咀嚼片及颗粒，规格分别为10mg、5mg、4mg。随后在加拿大、意大利、西班牙、瑞典、瑞士、德国、法国等71个国家上市。
　　目前国内已批准的原料生产厂家仅山东鲁南贝特制药有限公司、牡丹江恒远药业有限公司两家，制剂仅有片剂及咀嚼片上市，咀嚼片生产厂家批准了山东鲁南贝特制药有限公司、四川大冢制药有限公司两家企业，规格为5mg。另外国内有Merck公司进口的咀嚼片和颗粒剂。
　　哮喘是当今世界最常见的疾患之一，也是世界公认的医学难题，被世界卫生组织（ＷＨＯ）列为疾病中四大顽症之一（由于现在的大气污染，使得这一疾病的发病率呈逐年上升）。
　　据流行病学调查分析，呼吸系统疾病发病率占总人口患病率的16％，全球范围内约有2.8亿人患有不同程度的季节性哮喘病，在工业发达国家和烟草消费较高的地区表现得更为严重，5％的成年人与20％的儿童已受累这一疾病，许多人是长时间咳嗽久治不愈诱发的支气管哮喘。
　　随着呼吸道用药市场的快速发展，白三烯受体拮抗剂已成为肾上腺皮质激素、β-肾上腺受体激动剂的竞争性药物。孟鲁司特钠为选择性白三烯D4受体拮抗剂，与气道中白三烯选择性地结合，阻断过敏介质的作用，改善呼吸道炎症，使气道畅通。此药被“哮喘全球治疗指南”最新的修订版所收载。哮喘药物以往主要使用甾体内化合物如去年销售42亿美金的氟替卡松，但是并不是所有的病人都适用甾体药物，白三烯类哮喘药物的出现解决了这个问题。目前上市的白三烯类哮喘药物只有二个，市场上药效最好的为孟鲁司特钠。Merck公司在2004年孟鲁司特制剂的年销售额为24亿美金（年增长31％）。
　　20世纪90年代末，默沙东公司的孟鲁司特钠片剂开始进入我国市场，商品名为“顺尔宁”，随后咀嚼片也陆续在我国上市，主要作为2～14岁儿童哮喘的预防和长期治疗用药。孟鲁司特片剂于2000年已在国内医院用于临床，近几年市场增长较快，平均增长率已超过了25％。
　　三、已经上市情况
　　1.孟鲁司特钠 (国药准字H20080340 山东鲁南贝特制药有限公司 86904010000541)
　　2.孟鲁司特钠 (国药准字H20060366 牡丹江恒远药业有限公司 86903818000036)
　　3.孟鲁司特钠片 (国药准字H20064370 四川大冢制药有限公司 86902132000456)
　　4.孟鲁司特钠片 (国药准字H20083372 山东鲁南贝特制药有限公司 86904010000558)
　　5.孟鲁司特钠咀嚼片 (国药准字H20064828 四川大冢制药有限公司 86902132000449)
　　6.孟鲁司特钠咀嚼片 (国药准字H20083330 山东鲁南贝特制药有限公司 86904010000473)