[00030966]盐酸莫西沙星原料，片剂或注射剂（3+6） 技术转让

盐酸莫西沙星 原料及片或注射剂（3+6）

药品名称：盐酸莫西沙星

英文名称：Moxifloxacin hydrochloride

化学名称：1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐

剂型及规格：0.4g/片；小水针0.4g:10ml；葡萄糖注射液：0.4g∶250ml；

适应症：治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。

申报类别：化药3+6类

产品特点：

莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，1999年12月10日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。

莫西沙星的抗菌作用是由对拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV的抑制作用引起的。DNA促旋酶在细菌DNA的复制、转录和修复过程中是必不可少的，拓扑异构酶IV在细菌细胞分裂的过程中发挥重要作用。莫西沙星不经细胞色素P450代谢，减少了药物间相互作用的可能性。

许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。

市场情况：

莫西沙星虽然上市时间不长，但是优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可， 2002年销售额3.38亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位。2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%。

知识产权状况：

研发进度：已开发完毕，待申报。提供各种报批所需杂质：

莫西沙星对映异构体， 莫西沙星侧链对映异构体，莫西沙星杂质A，B, C, D, E。

合作方式：面议。