[00029954]替诺福韦酯+恩曲他滨 原料及复方片剂（3+3） 技术转让

　　替诺福韦酯+恩曲他滨原料及复方片剂（3+3）

　　药品名称：替诺福韦酯、泰诺福韦酯、替诺福韦二吡呋酯、泰诺福韦酯二吡呋酯；恩曲他滨；特鲁瓦达

　　英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate；Emtricitabine；

　　剂型及规格：片剂：200mg、

　　适应症：

　　与其他抗艾滋病毒药物结合使用用于治疗成人及12岁以上儿童的HIV-1感染；

　　与其他性行为安全措施结合用于预防成人性行为获得性HIV-1的风险。

　　申报类别：化药3+3类

　　产品概述：

　　替诺福韦酯是替诺福韦的前体药物，是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有抗HIV－1的活性。其活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA来终止DNA链。临床研究显示富马酸替诺福韦酯对HIV、HBV、HIV合并HBV感染及拉米夫定耐药患者具有良好的抗病毒作用，其抗HBV作用优于阿德福韦酯，且对大多数HBV耐药株有效。

　　恩曲他滨是一种核苷类逆转录酶抑制剂。该药物与其他抗逆转录病毒药物联用于成人HIV-1感染的治疗。本品口服后被磷酸化为具有细胞活性的5‘-三磷酸盐，5‘-三磷酸盐通过进入病毒DNA主链，与主链结合，导致链终止，从而抑制HIV-1逆转录酶及HBV DNA聚合酶活性。

　　特鲁瓦达（Truvada）在2004年获得FDA批准用于治疗成人HIV-1感染，2012年又获得批准用于降低成人性行为获得HIV-1感染的风险，是第一个FDA批准的用于HIV感染预防的药物。Truvada可以起到阻止HIV在人体细胞内繁殖的作用。在对近2500名具有高危性行为的男性测试者研究后。医生发现，在测试者定期服用药物的情况下，药物对感染率的下降起到显著作用。测试结果显示Truvada有效地使HIV感染风险下降了42%。在另一项对近4800对一方感染另一方未感染的异性恋伴侣的试验中，Truvada减少感染风险高达75%。

　　知识产权状况：无专利限制。

　　研发进度：已开发完毕，待申报。

　　合作方式：面议。