[00029947]贝前列素钠原料及片（3+6） 技术转让
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技术详细介绍
贝前列素钠原料及片（3+6）
药品名称：贝前列素钠
化学名称：（±）-2，3，3a，8b-四氢-2-羟基-1-（3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基）-1H-环戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸钠
剂型及规格：片，20μg、40μ
适应症：改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。
申报类别：化药3+6类
产品概述：
贝前列素是前列环素（PGI2）的衍生物，与PGI2一样，贝前列素通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体，激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，从而有抗血小板和扩张血管的作用。
在由血管壁合成的各种体液性因子中， PGI2是最早上市的能调节血管张力而且对维持各种组织血流起重要作用的物质，是花生四烯酸连锁反应的最终产物，具有强力抗血小板凝集作用和血管扩张作用。主要由血管壁的花生四烯酸代谢产生，不仅血管内皮细胞，而且血管平滑肌细胞也能产生PGI2，它有强力的血管扩张作用，现已知动脉硬化部位的血管合成PGI2减少。已有报告，患心脏缺血性疾病时和患与冠状动脉痉挛有关的急性心肌梗塞及不稳定性心绞痛时，FGI2稳定因子载脂蛋白（apolipo-poteint）A-Ⅰ减少。
PGI2具有外烯醇醚（exoenolether）结构，因其化学性质极不稳定，在中性溶液中及机体内迅速分解，故只限于能静脉点滴的疾病使用。本品将外烯醇结构以酚置换，对侧链进行化学修饰，使之活性增强而且稳定。本品是可以口服的前列环素衍生物，有强力的血管扩张作用和抗血小板凝集作用。
知识产权状况：无专利问题。
研发进度：已开发完毕，待申报。
合作方式：面议。
