[00029942]坦罗莫司 替西罗莫司 原料及注射液（3+3） 技术转让
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技术详细介绍
坦罗莫司、替西罗莫司 原料及注射液（3+3）
药品名称：坦罗莫司、坦西莫司、替西莫司、替西罗莫司、特西罗莫司、驮瑞塞尔
英文名：Temsirolimus，
化学名称：雷帕霉素 42-[3-羟基-2-（羟甲基）-2-甲基丙酸酯
剂型及规格：注射液，25mg/mL，（25mg/周）
适应症：晚期肾癌
申报类别：化药3+3类
产品特点：
2007年5月美国FDA批准惠氏公司的坦罗莫司注射剂，用于治疗晚期肾细胞癌。是首个雷帕霉素哺乳动物靶（mTOR）蛋白抑制剂靶向治疗肾癌的药品，它可以与一种细胞内蛋白（FKBP-12）相结合，这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖体蛋白，mTOR下游区的磷脂酰肌醇（-3）激酶/AKT（PI3K/AKT）信号转导通路被阻断后，其活性将受到抑制可以使G1期的肿瘤细胞生长停滞。其III临床试验结果显示，与α-干扰素（目前治疗肾细胞癌的常规物，坦罗莫司可将中位生存期延长3。6个月（增加50%）。
坦西莫司是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物，其亲水性明显强于西罗莫司，是一种代表性的细胞增殖抑制药，在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势，但在相同药物浓度下，抑制作用是西罗莫司的3倍；同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性，可单独或与其他化学药物联合给药，能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是，该药物对在体外耐西罗莫司的U251恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。坦西莫司体内主要代谢产物为西罗莫司（雷帕霉素），两者都可以与FKBP-12蛋白结合，形成抑制mTOR信号传导复合物
知识产权状况： 化合物专利2015年4月14日到期。
研发进度：已开发完毕，待申报。
合作方式：面议
