[00028386]具有基质蛋白酶抑制活性的喹喔啉酮类衍生物制备
联系人： 郝立群
所在地：江苏 苏州市
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技术详细介绍
恶性肿瘤是造成人类死亡的主要疾病之一，寻找高效低毒的选择性高的抗癌药物已迫在眉睫。基质金属蛋白酶（Matrix metalloproteinases，MMPs）是一类活性依赖于锌离子的肽链内切酶，其主要的生理功能是降解和重建细胞外基质，已被证明在肿瘤生长、侵袭、转移和癌组织血管生长中发挥着关键的作用。目前对MMP抑制剂的研究集中在设计并合成对某一MMPs家族成员选择性高的特异性抑制剂，从而降低毒副作用，提高作用选择性。
已经证实MMP-2（明胶酶A）与侵袭性肿瘤的恶性表型以及癌症患者的不良预后密切相关，它参与了肿瘤细胞对基底膜、基质的侵袭以及癌细胞的转移。正常组织中不表达MMP-2，而肿瘤组织中却广泛高表达。MMP-2已成为肿瘤研究和开发抗肿瘤药物的有吸引力的靶点，以该靶点设计并寻找特异性且选择性高的抑制剂，是当前抗肿瘤血管生成药物中很有发展前景的一类。
本发明提供了一类具有基质金属蛋白酶抑制活性的喹喔啉酮类衍生物，该类化合物可作为特异性MMP-2抑制剂，进而有可能成为治疗指数较高的可用于临床的药物。目前已经做完体内外活性实验，拟转让或合作开发。
