[00028289]枸橼酸莫沙必利片

一、 品种概况简述

【项目名称】枸橼酸莫沙必利片

【规格】片剂、分散片、胶囊为5mg(以枸橼酸莫沙必利计)

口服溶液：10ml:5mg

【国内上市信息】

分散片：成都康弘药业（2009-11-24批准）

胶囊：上市1家上海信谊药厂（2010-08-11批准）

口服溶液：鲁南贝特制药（2013-06-13批准）

枸橼酸莫沙必利片：上市4家：

成都康弘药业、江苏豪森药业、鲁南贝特制药、亚宝药业集团

【进口获批情况】只有1家大日本住友制药株式会社进口了原料和片剂

【适应症/功能主治】本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

【用法用量】口服，一次1片，一日3次，饭前服用。

二、项目简介

【药理毒理】本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中，小鼠口服莫沙必利的LD502004mg/kg，腹腔注射的LD50587.77mg/kg。

【药代动力学】药品主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血药峰浓度为30.7ng/ml，达峰时间为0.8小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99.0%。药品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。

【贮藏】置阴凉干燥处保存。

【包装】铝塑包装，每盒24片。

三、进度

技术成熟，可以随时进行技术工艺交接，可对外进行技术转让。

四、合作方式

技术转让，标的为获得生物等效性批件。