[00028263]布洛芬注射液-临床批件转让

　　【药品名称】布洛芬注射液

　　【注册分类】化学药品3。3类

　　【剂型及规格】注射液，400mg/4mL，

　　【适应症】：（1）轻、中度疼痛的治疗；（2）中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药；（3）用于解热。

　　【项目简介】2009年6月，Cumberland 公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可，商品名：Caldolor，这是布洛芬的首个注射制剂。迄今为止，大多数非甾体抗炎药只有口服剂型，布洛芬注射剂的上市为疼痛和发热、同时又不方便口服的患者带来了方便。

　　布洛芬是既有[-]R-又有[+]S-对映体的消旋体，体内外研究表明[+]S-对映体具有临床活性，[-]R-不具有活性，有60%可以在成人体内转换成[+]S-对映体。[-]R-对映体为药物的整体水平提供了活性储备。与其他非甾体抗炎药相似，布洛芬的作用机理不是非常明确，可能与前列腺素合成酶抑制剂有关，布洛芬注射液具有抗炎、镇痛和解热作用。

　　【市场情况】非甾体抗炎药（NSAIDs）具有较好的消炎解热镇痛作用，被广泛地用于治疗关节炎（特别是RA、OA）和各种炎症引起的疼痛。

　　布洛芬最早是1968年在英国上市，由于解热镇痛方面的疗效显著，而且毒性低，优于阿司匹林和扑热息痛，因而市场迅速扩大。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反应，美国、英国相继批准将其同处方药转为非处方药。到20世纪90年代初，世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关，是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。

　　布洛芬良好的解热镇痛效果带动了众多剂型的开发上市，目前除了注射剂之外，均为口服剂型和局部给药剂型，有片剂、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、滴剂、泡腾片、口崩片以及软膏、凝胶、搽剂。布洛芬注射剂如果能够开发上市，将是众多疼痛和发热患者的福音，国外多项大型临床试验均显示了布洛芬注射液在治疗轻中度疼痛、甚至是重度疼痛以及解热方面的优良效果。布洛芬静脉注射液主要为不能口服的住院患者解除疼痛和退热。目前市售减轻疼痛的注射剂仅有阿片类药物吗啡和哌替啶和非甾体消炎药酮咯芬。阿片类药物会造成镇静、恶心、呕吐、认知损伤和抑制呼吸。酮咯芬有增加出血的危险，胃肠道和肾并发症。尽管出现这些不良反应，美国治疗疼痛的注射剂市场2008年仍达约 6。79亿单元。

　　临床研究显示，布洛芬静脉注射液对14 00例住院患者减轻疼痛和退热安全有效。在Ⅲ期临床研究中，使用布洛芬注射液的患者显著减轻术后首个24小时疼痛的强度，同时也显著减少他们使用的吗啡量。临床研究包括病危和非病危发热患者较安慰剂显著降低体温。在这些临床研究中，布洛芬静脉注射液未出现严重不良反应。

　　布洛芬是众所周知的普药品种，原料药价格低廉，生产成本很低。国内疼痛市场容量巨大，加之布洛芬为众多医生患者熟知，市场推广容易，可以预见，布洛芬注射剂的开发上市，定能带来可观的经济效益和社会效益！