[00027252]香豆素衍生物及其制备方法以及弹性蛋白酶活性检测方法
联系人： 赵冲
所在地：湖北 武汉市
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技术详细介绍
一、完成人：杨光富、杨文超、李俊、孙琦、张春芳
二、成果技术简介：
本研究克服了六七十年代至今以多肽分子为底物的局限性，首次设计合成了非肽类小分子荧光探针作为弹性蛋白酶的新底物，并以该探针为底物建立了弹性蛋白酶活性的荧光定量测定方法。基于本研究建立的弹性蛋白酶活性检测方法，我们不仅实现了对代表性弹性蛋白酶抑制剂（如西维来司钠）的准确表征，而且成功区分了正常血清和患者血清的弹性蛋白酶水平，初步应用于临床的疾病诊断研究，取得了较好的效果。该检测方法所使用的非肽类荧光底物合成容易且成本仅为20～30 元每克，与商品化的多肽底物（N-succinyl-Ala-Ala -Ala-p- nitroanilide）价格为13677 元/1 g（Sigma-Aldrich 公司）相比，本发明的方法所用成本降低了将近500 倍。已申请中国发明专利（CN 201310086356.7）。
三、成果所处阶段：小试
四、成果应用领域或实例：
此成果属于生物生命科学领域，可用于弹性蛋白酶活性的定量检测和临床的疾病诊断。
五、合作方式：合作开发、技术转让等。
六、市场前景以及效益分析：
到目前为止，国内外还没有用非肽荧光底物检测弹性蛋白酶活性及其抑制剂或促进剂筛选的报道。而我们首次设计合成了非肽类的荧光底物，建立了新的荧光测试方法并做成试剂盒，用弹性蛋白酶抑制剂的药物研发和弹性蛋白酶相关疾病的临床诊断研究。本方法主要有两大特点：（1）价格低廉，相比于市场上出售的多肽底物价格，本方法使用的非肽底物的成本价格降低了500 倍，具有大众化使用的前景；（2）能初步用于临床上弹性蛋白酶相关疾病的诊断。
