[00024348]6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素制备方法

6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素及其制备方法与药物用途

　　一、发明创造简介

　　本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，与苯环稠合有芳环仅连在位置2的杂环化合物。

　　本发明了提供了一种6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素的制备方法，其工艺包括：在溶剂中加入反应物白杨素，再加入甲醛，二者进行化学反应，得到本发明化合物6，8-二羟甲基白杨素与未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基白杨素纯品；以6，8-二羟甲基白杨素为先导化合物，分别与甲醇、乙醇、丁醇等在合适条件下反应，得到6，8-二羟甲基醚白杨素及其未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基醚白杨素纯品。又提供了一种治疗心、脑血管疾病的药物和组合物，即以治疗有效量的6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素和药学上可接受的载体在制备治疗心、脑血管疾病的药物中的应用。

　　二、创新点

　　以白杨素为原料，合成了6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等结构新颖的化合物，药效试验显示，6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等均显示了较好的抗缺氧作用，具有较好的药用价值。

　　三、发明的应用价值和市场前景

　　脑心血管疾病是人类面临的三大疾病之一，随着人们生活水平的提高发病率愈来愈高。市场上治疗心血管疾病的药品竞争激烈。6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素属于结构比较新颖的黄酮类化合物及其衍生物，在原来黄酮结构的基础上醚化可以增加药物的亲脂性，从而使药物更容易进入细胞发挥作用，同时，6，8-二羟甲基白杨素比其合成在结构上原料多了两个酚羟基，也会增强其抗氧化作用，所以将该类化合物开发成新产品，将会有更好的疗效迅速占据脑、心血管疾病医药市场，预计有着广阔的市场前景。