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6,8-二羟甲基基白杨素和6,8-二羟甲基醚白杨素及其制备方法与药物用途
一、发明创造简介
本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有一个氧原子作为仅有环杂原子,与苯环稠合有芳环仅连在位置2的杂环化合物。
本发明了提供了一种6,8-二羟甲基白杨素和6,8-二羟甲基醚白杨素的制备方法,其工艺包括:在溶剂中加入反应物白杨素,再加入甲醛,二者进行化学反应,得到本发明化合物6,8-二羟甲基白杨素与未反应物的混合物,用常规分离方法并使其纯化,得到本发明的6,8-二羟甲基白杨素纯品;以6,8-二羟甲基白杨素为先导化合物,分别与甲醇、乙醇、丁醇等在合适条件下反应,得到6,8-二羟甲基醚白杨素及其未反应物的混合物,用常规分离方法并使其纯化,得到本发明的6,8-二羟甲基醚白杨素纯品。又提供了一种治疗心、脑血管疾病的药物和组合物,即以治疗有效量的6,8-二羟甲基白杨素和6,8-二羟甲基醚白杨素和药学上可接受的载体在制备治疗心、脑血管疾病的药物中的应用。
二、创新点
以白杨素为原料,合成了6,8-二羟甲基白杨素和6,8-二羟甲基醚白杨素等结构新颖的化合物,药效试验显示,6,8-二羟甲基白杨素和6,8-二羟甲基醚白杨素等均显示了较好的抗缺氧作用,具有较好的药用价值。
三、发明的应用价值和市场前景
脑心血管疾病是人类面临的三大疾病之一,随着人们生活水平的提高发病率愈来愈高。市场上治疗心血管疾病的药品竞争激烈。6,8-二羟甲基白杨素和6,8-二羟甲基醚白杨素属于结构比较新颖的黄酮类化合物及其衍生物,在原来黄酮结构的基础上醚化可以增加药物的亲脂性,从而使药物更容易进入细胞发挥作用,同时,6,8-二羟甲基白杨素比其合成在结构上原料多了两个酚羟基,也会增强其抗氧化作用,所以将该类化合物开发成新产品,将会有更好的疗效迅速占据脑、心血管疾病医药市场,预计有着广阔的市场前景。
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