[00024289]二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其

二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其制备方法和应用

　　一、发明创造简介

　　本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有四个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。

　　本发明提供了一类二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物，其工艺包括：在溶剂中加入反应物异黄酮，再加入碱性催化剂和3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑），异黄酮类化合物与3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑）进行化学反应，得到本发明化合物与未反应物的混合物，用减压抽滤和柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。又提供了一种治疗心血管疾病的药物和组合物。

　　二、创新点

　　1. 建立了以异黄酮为先导化合物与氨基三氮唑物质反应合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物的新方法。

　　2. 合成了20种具有很好生物活性二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物。

　　3. 提供了一类有治疗心血管疾病作用的药物。

　　三、发明的应用价值和市场前景

　　嘧啶衍生物在现在的农药、医药、及合成中间体中都有广泛的应用，是目前开发的热点，具有广泛的前景。嘧啶衍生物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗肿瘤、抗癌、抗菌及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。合成1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物的方法很少，且因产率较低并且过程复杂等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物，可以简便的合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物，预计可以使1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物获得广阔的市场前景。