[00024190]室温下镍催化的Negishi交叉偶联反应合成异黄酮

　　一、发明创造简介：

　　本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。

　　本发明提供了两种异黄酮类化合物的合成方法，其工艺包括；在溶剂中加入反应物（取代）3-碘色原酮或（取代）3-溴色原酮与芳基锌试剂在室温下镍催化进行化学反应，得到本发明化合物并用柱层析的方法使其纯化，得到本发明的化合物纯品。同时制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。

　　二、创新点：

　　1.建立了以（取代）3-碘色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。

　　2.建立了以（取代）3-溴色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。

　　3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮14种。

　　三、发明的应用价值和市场前景：

　　异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需，一方面受植物生长周期，生长环境等自然因素的限制；另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以（取代）3-（二甲氨基）-1-（2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物，可以简便的合成异黄酮类化合物，预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。