[00024148]4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物及其合成方法和药物用途

　　一、发明创造简介

　　本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有两个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。

　　本发明提供了一类4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，其合成工艺包括：先将异黄酮化合物和异黄酮化合物2倍重量的硫脲加入反应釜中，再加入异酮化合物100倍重量的无水乙醇和10倍重量的3mol/L NaOH溶液，控制反应液的温度为80℃，搅拌回流使其反应6.0小时，得到本发明化合物和未反应原料的混合物，将反应的混合液用5%HC1液中和至中性后，减压蒸干，用反应混合液总体积2倍量的5%NaOH溶液将蒸干后的固体完全溶解后，再用5%HC1溶液中和至中性，静置过夜析出淡黄色的沉淀，用减压抽滤的方法分离，得本发明化合物的粗品。加入粗品5倍重量的80%乙醇溶液用重结晶法进行纯化，得到本发明化合物的纯品。又提供了一种具有良好抗白血病作用的药物和组合物，其中有治疗有效量的所合成的化合物和药学上可接受的载体；以及所合成的化合物在制备抗白血病作用的药物中的应用。

　　二、创新点

　　1．建立了以异黄酮为先导化合物与硫脲反应合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物的新方法。

　　2．合成了11种具有良好生物活性的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物。

　　3．提供了一类具有良好抗白血病作用的药物。

　　三、发明的应用价值和市场前景

　　嘧啶类化合物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗癌、抗菌、安定及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。尽管嘧啶类化合物及其衍生物在自然界很少存在，但由于其潜在的医药用途，一直倍受化学家们关注。合成嘧啶类化合物的方法很多，但这些方法在合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物时，因产率较低并且取代位置较难控制等局限性限制了它们的合成及应用。本发明研究了异黄酮化合物与硫脲的缩合反应，利用"一锅法"使天然异黄酮化合物与硫脲反应合成了11种未见报道的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，预计可以使4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物获得广阔的市场前景。