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【药品名称】利奥西呱
【英文名】riociguat
【商品名】Adempas
【化学名】N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯
【分子式】C20H19FN8O2
【分子量】422.4157
【注册分类】化药3+3
【剂型及规格】本品为薄膜包衣片,有0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg五个规格。
【适应症】 慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)、肺动脉高压(PAH)。
【产品特点】可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一种重要的信号转导酶,能够被NO激活而催化cGMP的合成,即经典的NO-sGC-cGMP信号通路。肺动脉高压患者NO合成不足,NO供体类药物虽然有效但半衰期短,riociguat可以直接激活sGC,也能稳定NO-sGC结合,从而上调第二信使cGMP。
【市场前景】 261例CTEPH患者分成riociguat和安慰剂组,以六分钟步行距离(six minute walkdistance,6MWD)为主要临床终点,经过16周的治疗后,riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加46米。443例PAH患者分成riociguat和安慰剂组,经过12周的治疗后,riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加36米。
利奥西呱(riociguat)于2013年10月8日被FDA批准用于治疗肺动脉高压(pulmonary hypertension, PH)。目前还未在国内上市,在美国由好医友药房(Haoeyou Pharmacy)上市销售,该药房是加州健康科技集团(CaliforniaHealthcom Group)的下属公司。
【知识产权】US7173037(有限期至2023年4月25日),US6743798(有效期至2019年7月16日)
【进度】完成合成及制剂工艺小试研究,正在进行合成及制剂工艺中试研究。
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