[00022389]技术转让，卢立康唑原料及乳膏（化药3+6）

药品名称：卢立康唑
　　英文名称：Luliconazole
　　商品名称：路利特
　　化学名称：4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-叉-1-咪唑基乙腈
　　注册分类：化药3+6类

　　适应症：适用于敏感菌引起的浅表真菌感染：足癣、体癣、股癣，也可用于皮肤念珠菌病和花斑癣。　　

剂型及规格：原料及乳膏，1%（5g/50mg；10g/100mg）

　　产品特点：真菌性皮肤病是皮肤组织部位真菌感染的结果 。真菌感染部位可分布于全身皮肤，发病最高的为角质层，其典型代表病症为癣病、念珠菌感染及白癜风。调查显示，皮肤真菌感染患者占皮肤科门诊患者的13%左右，其中包括88.0%的癣病患者、8.5%的念珠菌感染患者和3.4%的白癜风患者，癣病中又有64.0%为足癣。念珠菌感染是由念珠菌属，尤其是白色念珠菌引起的一种真菌病。该病原菌既可侵犯皮肤和粘膜，又能累及内脏。最常见的皮肤念珠菌感染包括指间糜烂和擦烂。指间糜烂多见于长期浸泡于水中的作业人员，以3-4指间最为常见，指间皮肤浸渍发白，去除浸渍的皮肤，呈界限清楚的湿润面，基底潮红，可有少量渗液。擦烂是发生在皱折部位的皮肤急性炎症，表现为皮肤红斑、肿胀、潮湿、多汗、表皮浸渍，易有糜烂及浆液渗出，继发感染可形成微小脓疱及溃疡，白癜风是后天因皮肤色素脱失而发生的局限性白色斑片，是一种常见病、多发病，为皮肤病中三大顽症之一。世界上各色人种、各种民族均可得病。全世界发病率约在1—2%左右。我国大约在2%左右。白癜风虽无自觉症状，但给患者精神上造成极大痛苦，严重影响美容和社会交往。
　　卢立康唑是日本农药株式会社开发的咪唑类抗真菌药物，较早即开始非临床试验及乳膏的Ⅰ期临床试验、Ⅱ期临床试验第一阶段，其后由于战略原因停止了开发进程。90年代日本农药株式会社与Pola化工株式会社签署协议共同开发， Pola化工株式会社于2001开始乳膏的Ⅱ期临床试验第二阶段及Ⅲ期临床试验，并进行了洗剂的Ⅰ期临床试验及与乳膏的对比试验。最终本药于2005年6月获得批准，2005年7月20日起以商品名ルリコン（Lulicon）上市，2013年11月获得FDA批准上市，本品特点：
　　1．是一种全新的化合物，不会有耐药性等问题。
　　2．皮肤贮留性好（减少涂抹次数，缩短一半以上治疗期）。
　　3．抗菌谱广（对发癣菌、念珠菌及白癜风致病菌等均有很强的抗菌活性）。
　　4．抗菌活性强（对引起癣病的发癣菌的抗菌活性优于现在普遍应用的盐酸特比萘芬；对念珠菌及引起白癜风的酵母菌的抗菌活性高于已知具有最高抗菌活性的拉诺康唑。动物试验及临床试验中，卢立康唑也显示了优于现有抗真菌外用药的治疗效果）。
　　市场前景： 卢立康唑的主要适应症为足癣（即脚气病），该病的发病率非常高，虽然不是所有患者都会就医，但是在巨大的基数上只要有一少部分患者用药就会形成很大的市场。与以往抗真菌外用药相比，卢立康唑最大的优势是皮肤贮留率高，用药周期短（为一般药物的一半），疗效好且不易复发，故具有很大的竞争力。其研发单位（日本农药及Pola制药）将3年后的国内市场目标定为30亿日元。卢立康唑已于2013年在国内上市，由海南海灵化学制药有限公司生产销售。
　　专利：1.行政保护、新药保护、新药监测期
　　2012年6月27日，拜海南海灵化学制药有限公司享有5年监测期。
　　2.国内专利
　　化合物专利：化合物专利申请号96196659.9《抗真菌剂及其化合物和它们的制备方法》，未获得授权。不存在专利限制。日本农药株式会社制剂专利《Pharmaceutical compositions for external use containing luliconazole》、《EXTERNAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION》、《CRYSTALAND PHARMACEUTICAL PREPARATION CONTAINING THE SAME CRYSTAL 》及《EXTERNALANTIFUNGAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION》均未在中国申请。
　　国内申报情况：国内已有进口原料（NichinoService Co.,LTD，2013.10.15），海南海灵化学制药有限公司已在2012.6.27获得乳膏批件，已上市销售，国内未见其他单位进行申报。
　　进度：完成合成工艺小试放大，正在进行稳定性研究。