[00022132]噻托溴铵粉吸入剂（化药6类） 技术转让

　　药品名称： 噻托溴铵粉吸入剂

　　英文名称：TiotropiumBromidePowderforInhalation

　　商品名：Spiriva 思力华

　　化学名称：(1α, 2β，4β，5α，7β)3-恶-9氨翁三环[3,3,1,02.4]壬烷，7-[(羟基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9，9-二甲基，溴，一水合物

　　注册分类：化药6类

　　适应症： 本品是支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

　　剂型及规格：18μg(按噻托铵计，相当于噻托溴铵一水合物22.5μg)

　　产品特点：噻托溴铵是一种新型长效抗胆碱类药物，是目前第一个能每日用药1次的吸入性药物，能高度选择性作用于胆碱M1和M3受体，表现出强大的支气管扩张作用，吸入一次疗效持续24h以上。临床实验结果表明该药对中、重度慢性阻塞性肺疾病具有良好疗效，与其他常用抗胆碱能药物和β2受体激动剂相比较，噻托溴铵可显著改善肺功能、减少急性发作和改善生命质量，耐受性和安全性较好。

　　市场前景：支气管扩张(以下简称支扩)是以进行性和不可逆性气道破坏和扩张为特征的慢性气道炎症性疾病。由于支气管的持续性炎症反应，部分患者可出现可逆性的气流阻塞和气道高反应性，表现为喘息、呼吸困难和发给，从而影响生活质量。针对支扩的治疗主要为急性加重期控制感染、排痰、比血等措施，然而短疗程抗生素治疗能有效控制支扩急性加重期的气道炎症，但对慢性气道炎症影响很小。目前已有些研究尝试采用支气管扩张剂或吸入激素及长期口服小剂量罗红霉素等治疗以控制慢性气道炎症，并取得了一定的进展。

　　噻托溴铵是一种新型的选择性M3受体拮抗剂，其作用不仅仅局限于扩张支气管，它在调节气道炎症和重塑方而也起到了作用。在大宗临床试验中证实，长期规律使用噻托溴铵能改善稳定期COPD患者肺功能、减轻活动时呼吸困难、明显提高运动耐量、改善生活质量。

　　专利：CN 1469877，到期日：2021.09.28，本发明是关于(lα，2 β，4 β，5α，7β)一7一[(羟基二一2一噻吩基乙酰基)氧〕一9, 9一二甲基一3一氧杂一9一氮鎓三环〔3. 3. 1. O2,4〕壬烷溴的结晶性单水合物，其制法及其用于制备药物组合物的用途，特别是用于制备具有抗胆碱能的药物组合物。

　　化合物专利us5610163，于2014.03.11到期。

　　国内申报情况：目前只有上海勃林格殷格翰药业有限公司申报进口，暂无其他厂家申报。

　　进度: 我公司目前已完成实验室小试，确定了质量标准，正在进行稳定性试验。