[00022129]布洛芬乳膏（化药 6类）技术转让

　　布洛芬乳膏（化药 6类）

　　药品名称：布洛芬乳膏

　　英文名称：Ibuprofen cream

　　商品名称：スタデルムクリーム5%

　　化学名称：Pyridin-2-ylmethyl（2RS）-2-〔4-（2-methylpropyl）phenyl〕propanoate

　　注册分类：化药 6类

　　适应症： 用于局部疼痛及炎症缓解：

　　1.局部软组织疼痛及炎症：如扭伤、拉伤、劳损以及肩周炎、腱鞘炎、滑囊炎、腰背痛等。

　　2.类风湿性关节炎及骨关节炎。

　　剂型及规格：乳膏，本剂1克中含布洛芬50mg（5%）

　　产品特点：本品为外用非甾体抗炎镇痛药，能透过皮肤渗入深层疾病组织，通过抑制前列腺素合成而发挥镇痛抗炎作用。

　　市场前景：布洛芬为非甾体抗炎药物，主要用于治疗风湿、类风湿性关节炎及神经痛、牙痛、痛经等。乳膏经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤，由毛细血管吸收入血，可起局部和全身治疗作用。O /W型乳膏基质对油和水均具有一定的亲和力，可与创面渗出物、分泌物混合，对正常皮肤的功能影响小; 加入的药物释放快，穿透皮肤也较快，可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，提高治疗效果; 且患者可自主用药，也可随时停药，提高了临床用药的依从性。

　　布洛芬乳膏在日本被开发，具有消炎镇痛作用，是非甾族化合物外用剂，主要成分为布洛芬微微醇，布洛芬的微微醇酯。皮肤科领域，甾族化合物外用剂在临床上不可或缺的重要的药物和广泛使用的，但同时甾族化合物外用剂的酒様皮肤炎、口周围皮肤炎为首的甾族化合物皮肤病、肾上腺皮质机能抑制一样的全身性的副作用也问题看待被做的事。这样的状况，非甾族化合物系消炎、镇痛外用剂的开发被进行，多数的布洛芬衍生物探讨，母亲核的布洛芬强比抗炎症作用有本剂被开发，1983年5月27日批准，1984年取得3月17日发售决定。之后，关于乳膏剂是寻常性痤瘡追加适应申请被进行，1986年2月13日的非甾族化合物系消炎镇痛外用剂第一次作为本适应取得了。本剂，许多关于发售后的临床经验积累，1990年9月5日再审查的结果，“功效或者效果”，“用法和用量改不通知，本剂在临床上的有用性再次被确认。另外，“スタデルム软膏，スタデルムクリーム”的销售名为“スタデルム软膏5%、スタデルムクリーム5 %」变更（2004年6月2日厚生劳动省药食发第0602009号“医药相关医疗事故防止対策强化），2009年6月26日制造销售承认。2012年9月，本剂的有效成分布洛芬微微醇及制剂的布洛芬微微醇软膏以及布洛芬乳膏，第十六次改正在日本药典第一修正上被收录。

　　专利：

　　专利号

　　申请日

　　内容

　　法律状态

　　CN201310640645.7

　　20131204

　　本发明公开了一种布洛芬乳膏的制备方法。

　　公开发明

　　CN200710151020.9

　　20071213

　　精氨酸布洛芬凝胶剂及其制备方法

　　有效专利

　　201310738823. X

　　20060718

　　本申请涉及具有快速皮肤穿透率的带正电荷的水溶性布洛芬前药。

　　实质审查

　　CN 101385724

　　20070914

　　本发明涉及一种非甾体镇痛消炎药精氨酸布洛芬乳膏及其制备方法。

　　失效专利

　　国内申报情况：目前吉林益民堂制药有限公司、海南日中天制药有限公司、福建太平洋制药有限公司申报仿制。哈药集团生物工程有限公司和中美天津史克制药有限公司已取得批件。

　　进度：完成合成工艺小试放大，正在进行稳定性研究。