[00022122]技术转让，头孢卡品酯

【药品名称】头孢卡品酯

【英文名】Cefcapene pivoxil

【商品名】Flomox®

【化学名】7-[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)戊-3-烯酰胺基]-3-(氨基甲酰氧甲基)-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸2,2-二甲基丙酰氧甲基酯盐酸盐

【分子式】C23H29N5O8S2・ HCl・ H2O

【分子量】622.11

【注册分类】化药 3+3

【剂型及规格】片剂：75mg，100mg ；颗粒剂：100mg
【适应症】 主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等；中耳炎；鼻窦炎；尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎；皮肤与皮肤组织感染等；胆道感染等。

【产品特点】 本品是第四代可口服头孢类抗生素，药理研究表明，对好氧革兰阳性菌的MSSA的MIC80为3.13μg/mL，与头孢替安、头孢克洛相同、对肺炎链球菌的MIC80≤0.1μg/mL，优于头孢克洛，与头孢托仑相当，对耐青霉素(含中等程度耐药)的肺炎链球菌的活性很强，MIC80为0.78μg/mL。对革兰阴性菌中的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、黏膜炎布兰汉氏球菌、黏质沙雷菌比头孢托仑、头孢替安强。对变形杆菌属、流感嗜血杆菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比头孢克洛、头孢替安强，与头孢特仑相当。对耐氨苄西林的流感嗜血杆菌有很强的活性，MIC80为0.05μg/mL。对厌氧菌的活性是对比药中最强的。

【市场前景】本品是头孢类抗生素的口服前药，口服后在肠道中经酯酶水解，生成活性的头孢菌素化合物S-1006，新戊酸和甲醛。S-1006具有广泛的抗菌作用，对分离得到的金黄色葡萄球菌IC90为2μg/mL，对链球菌A，链球菌B，链球菌C，链球菌F，链球菌G以及肺炎链球菌的IC90≤0.12μg/mL，对所有分离得到的流感嗜血杆菌的IC90≤0.06μg/mL，对肠杆菌科细菌的IC50≤2μg/mL。本品对β-内酰胺酶TEM-1亚型稳定，但会被TEM-3，TEM-5，PSE-1及PSE-4亚型的β-内酰胺酶水解，也可被肠杆菌，摩根氏菌等细菌染色体的β-内酰胺酶所水解。
在动物研究中表明，本品可保护小鼠免遭肺炎链球菌和大肠杆菌的感染，其作用比头孢克罗和头孢地尼强。但抗金黄色葡萄球菌系统感染的作用比二者低。在对临床分离的呼吸道感染细菌的抗菌试验中，本品对青霉素敏感的肺炎链球菌的活性和青霉素，氨苄西林、头孢托仑酯的活性相同；比头孢克罗、头孢地尼和红霉素弱。但对产生β-内酰酶或不产生β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌有较好的抗菌作用。

【进度】待报临床。