[00022119]技术转让，氟比洛芬酯

药品名称：氟比洛芬酯注射液

英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection

商品名：Ropion

化学名称：（±）2-（2-氟-4-联苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯

注册分类：6类

适应症：术后及癌症的镇痛。

剂型及规格：注射液，5ml:50mg。

产品特点：氟比洛芬酯注射液是氟比洛芬的脂微球制剂，能有效缓解术疼痛和癌症疼痛，并且能避免口服制剂的不良反应。

市场前景：近几年来，以脂肪微粒作为药物载体的靶向转移作用逐渐受到人们的重视。药物脂肪乳剂一经开发，便在临床上广泛应用，收到了良好的效益。氟比洛芬(flurbiprofen，FP)是临床广泛使用的非甾体扰炎药，具有抗炎、止痛及解热作用，临床用于疼痛或炎症疾病的治疗l1 J。目前市场制剂多为口服制剂，但易引起胃肠道功能紊乱等不良反应。而且在治疗术后疼痛或因癌症引起的疼痛时，许多患者无法口服药物。由于氟比洛芬难溶于水，故将氟比洛芬脂化得到前药氟比洛芬酯。该前药具有一定的亲脂性，可溶于大豆油中制成脂微球(1ipidmicmsphel'~S，LM)制剂，用于静脉注射。氟比洛芬酯注射液(flurbiprofen axetil injection，n )于1992年7月在日本上市，每5ml乳剂中含50 mg氟比洛芬酯，用于治疗术后疼痛和癌痛与口服制剂相比，氟比洛芬酯脂微球注射液药效更强，起效更迅速，持续时间更长，且不易引起胃粘膜损伤等不良反应。

动物实验表明，氟比洛芬酯具有显著的镇痛、解热和抗炎作用，强于酮洛芬和阿司匹林一D，L赖氨酸。与喷他佐辛(镇痛新)相比，氟比洛芬酯的镇痛作用相似或更强，作用持续时间更长；与口服氟比洛芬相比，镇痛效果相似或更强，起效时间更短。此外，大鼠单次和连续7d给药结果显示，氟比洛芬酯注射液对胃黏膜的损伤作用比口服制剂弱，安全系数(UD50／ED50，引起50％动物胃黏膜损伤的剂量／50％有效剂量)为口服制剂的3～20倍。目前有关氟比洛芬酯注射液用于镇痛的资料主要来自日本，均证实氟比洛芬酯注射液在治疗中等程度疼痛时所发挥的良好镇痛效果。

专利：经查询，该产品未在我国申请相关专利，可以进行研发。

国内申报情况：仅北京泰德制药股份有限公司一家申报进口，多家申报仿制药，均在审评。

进度 ：完成合成及制剂工艺小试研究，正在进行合成及制剂工艺中试研究。