[00020527]阿司匹林埃索美拉唑镁胶囊

　　药品名称：阿司匹林埃索美拉唑镁胶囊

　　英文名称：AXANUM

　　剂型及规格：胶囊 阿司匹林81mg /埃索美拉唑20mg。

　　适应症：用于预防心脏病发作，中风等心脑血管事件的发生，降低长期使用低剂量阿司匹林发生胃十二指肠溃疡的风险。

　　申报类别：化药3.2。

　　产品特点：

　　阿司匹林自1977年首次被证实可预防治疗血栓以来，在全球超过300项大型随机临床研究结果奠定了阿司匹林在缺血性脑卒中和心血管事件防治中的基石地位。阿司匹林能与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的乙酰化反应，使酶失活，抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚集作用的血栓烷A2（TXA2）的产生，使血小板功能抑制。现已明确，阿司匹林对血小板功能亢进而引起血栓拴塞性疾病效果肯定。对急性心肌梗塞或不稳定性心绞痛患者，可降低再梗塞率及死亡率；对一过性脑缺血也可以减少发生率及死亡率。

　　低剂量的阿司匹林是预防发生心脑血管事件的主要药物之一，但是可引起胃十二指肠溃疡的风险，而使患者放弃使用阿司匹林。30%有上消化道问题的使用者停止使用低剂量的阿司匹林。阿斯利康公司基于两项名为Asterix与Oberon的3期试验，表明增加使用埃索美拉唑镁可降低上消化道溃疡的发生率。

　　复方阿司匹林埃索美拉唑镁胶囊（AXANUM）的适应症为预防高风险心血管病人的心血管事件(例如心脏病突发或中风),这类病人需要低剂量阿司匹林的持续治疗,有部分病人还伴有胃溃疡风险。低剂量的阿司匹林是高风险心血管病人的推荐主要支持疗法,但约有1/3的病人因此而会增加胃溃疡和胃肠道出血的风险,因此,停止低剂量阿司匹林治疗的最常见原因通常都是上消化道问题。然而,中断低剂量阿司匹林治疗的后果可能会非常严重,因为在停用低剂量阿司匹林后,最短可能在8~10天内发生心脏病突发或中风。

　　而AXANUM则是唯一一种对低剂量阿司匹林引发的胃溃疡具有内在预防机制的新药,这意味着AXANUM可以让心血管病人安全持续地使用低剂量阿司匹林治疗。AXANUM的用量为每日一片,其有效成分之一的埃索美拉唑也是阿斯利康的重要产品耐信(Nexium,一种质子泵抑制剂)的活性成分。耐信用于降低低剂量阿司匹林使用者的消化道溃疡风险,也是唯一一种获批用于降低消化道出血患者的再出血风险的质子泵抑制剂。

　　市场情况：

　　原研厂家为阿斯利康制药有限公司,具有较好的市场前景。

　　知识产权状况：

　　埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，1998年5月申请。原研厂家未申请阿司匹林和埃索美拉唑镁复方的处方和制剂专利。

　　研发进度：已开发完毕，即将申报临床。

　　合作方式：面议。