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中药葛根素前药制剂
葛根素是从中药葛根中提取的活性单体成分,有诸多药理活性,临床上主要用于心血管等疾病治疗,疗效确切。本课题以化学惰性、生物相容性好、无毒副作用、无免疫原性、水溶性好的单甲氧基聚乙二醇(mPEG)为载体,以生物可降解的甘氨酸(Gly)为连接臂,负载葛根素(Puerarin,Pur)合成mPEG-Gly-Pur型葛根素前药。通过项目组共同努力,建立了聚乙二醇-葛根素前药高效合成技术平台,所合成的葛根素前药水溶性好,无溶血性不良反应;此外,项目组还建立了体内外葛根素系统检测方法,结果表明,该葛根素前药可缓释并显著延长了葛根素小鼠体内循环半衰期,药效相比原游离药物也有所增强。
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