[00020373]琥珀酸曲格列汀原料及片剂
联系人： 徐金雁
所在地：江苏 南京市
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
剂型及规格 片剂 50mg、100mg
注册分类 化药3.1+3.1类
适应症 II型糖尿病
用法用量 每周一次；
国内外批准及上市情况
武田于2014年3月已提交NDA上市申请，预计2015年4月会批准；
在审评情况
国内齐鲁第一家申报。
产品优势
(1)新作用机制：是由日本武田公司开发的一种新型二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂，有望成为首个可以实现每周一次给药的小分子糖尿病药物。
注：DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。
(2)患者依从性高，一周一次。
糖尿病患者一般需要长期服药，长效糖尿病药物在患者依从性等方面有明显优势，是糖尿病药物的一种趋势。
(3)据了解，DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。
(4)安全性高：其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。
(5)患病人群广：世界卫生组织2011年的的报告指出全世界有约3.5亿人患有糖尿病，据报道，中国就有超过1亿糖尿病患者。
专利及知识产权
①化合物与用途专利申请已驳回失效，因存在公开不充分缺陷，分案申请应该也不会获得化合物保护授权。
②晶型专利授权保护范围为本品的晶型制备方法，未涵盖晶型A本身及乙醇为溶剂制备晶型A的方法。
进度
目前已完成工艺放大研究，正在进行稳定性，预计2015年8月申报临床。
