[00020348]技术转让-托吡司他原料及片剂技术转让

　　【项目名称】

　　托吡司他原料及片剂

　　【注册分类】

　　原料及片剂3.1类

　　【有效成分】

　　本品主要有效成分为托吡司他

　　分子式：C22H29FN3O9P 分子量：529.45 CAS号：1190307-88-0

　　【剂型及规格】

　　片剂 20mg/片

　　【适应症】

　　用于痛风患者和高尿酸血症患者治疗

　　【用法用量】

　　口服。每日两次，早晚各一次，每次一片。最多每天两次，每次3片。

　　【原研厂家】

　　日本富士药品株式会社

　　【国内外上市情况】

　　2013年6月在日本获批准上市，用于痛风及高尿血酸症。在中国境内未上市。

　　【产品优势】

　　本品可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。与别嘌呤醇相比有两个优势。1：别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而托吡司他对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；2：由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而托吡司他为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。

　　【市场前景】

　　近年来，痛风发病率呈上升趋势，并逐渐年轻化。高尿酸血症也成为一种常见病。随着社会的发展，饮食结构的改变，痛风的发病率呈现出不断增加的趋势。抗痛风药物目前品种不多，临床治疗主要促进尿酸排泄药和抑制尿酸合成药(别嘌呤醇)为主。这些药物在治疗上都有缺陷。疗效差、副作用大成为其临床应用的瓶颈。托吡司他具有降低尿酸作用强，与传统药物别嘌呤醇(嘌呤类似物)相比，不会影响嘌呤及吡啶代谢及其酶的活性，不需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平，不良反应相对较少，具有更好的安全性。

　　【项目进度】

　　已完成临床前研究资料，准备立即申报。

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　　【项目进度】

　　已申报。