[00018655]白藜芦醇二聚体TVN降血糖成药性的研究
联系人： 张甜
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技术详细介绍
白藜芦醇二聚体TVN降血糖成药性的研究
本项目以纯天然的白藜芦醇为底物，利用酶生物催化技术高效合成具有显著活性的新型α-糖苷酶抑制的白藜芦醇二聚体trans-ε-viniferin（TVN），开发成为一个疗效明确、作用机理清楚，安全性高，质量标准完善、具有自主知识产权的抗糖尿病药物。
本项目开展了候选药物的主要药效学研究，完成初步制备工艺和质控方法、早期药代动力学和安全性评价，以及初步的作用机理研究。并进一步开展TNV对糖尿病所产生心血管并发症的保护作用研究，发掘TNV潜在的治疗价值和作用特点。
本项目通过酶生物转化合成TVN工艺、TVN的纯化工艺和部分药效学研究的基础工作，并进一步完善药效学研究、药代动力学和安全性评价、作用机理研究，主要特点和创新主要包括以下三方面：（1） TVN通过酶催化合成放大实验和规模化生产（2） TVN药效学的深入研究和安全性评价（3）利用分子对接从分子水平研究TVN对α-糖苷酶作用机理。
本研究体现了现代新药研究开发中对基础研究和开发研究并重的要求。研究的目的是不仅要达到一类化学药新药的技术要求，基本完成临床前研究，而且还要对其中作用机理开展深入研究，阐明新药研究和开发中的基本科学问题，这对提高我国新药研发的水平和国际声誉有十分重要的意义。
