[00018648]以天然活性产物为模板的心血管新药分子设计合成、生物
联系人： 张甜
所在地：江苏 南京市
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技术详细介绍
以天然活性产物为模板的心血管新药分子设计合成、生物活性与作用机制研究
3-甲基-7， 8-二羟基异色满酮-4（XJP）是我们课题组从香蕉皮中提取出来结构新颖的天然产物，药理研究发现具有较好的抗高血压活性，作用机理研究发现，XJP对于血管紧张素转化酶具有良好的抑制作用，同时能抑制促炎物质脂多糖（LPS）诱导的血管内皮细胞炎症反应。
前期研究已完成XJP全合成、结构改造及初步构效关系分析，在此的基础上，本项目将进一步探索这一神奇小分子的大内涵，采取多种药物设计策略，在其结构中引入各种具有增强心血管活性的基团进行修饰，包括：
1）经典β-受体阻断剂芳氧丙醇胺类侧链；
2）气体信使NO和H2S供体；
3）降脂、抗动脉粥样硬化的药效结构。
期望通过这些修饰，获得对肾上腺素能神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮系统具有双重调节作用以及由气体信号分子NO和H2S参与的心血管活性苗头化合物，为新型心血管药物的寻找与发现，提供新的理论、思路和应用前景。
