[00016262]埃索美拉唑镁肠溶胶囊

　　埃索美拉唑镁肠溶胶囊

　　药品名称： 埃索美拉唑镁胶囊

　　英文名称：NEXIUM

　　剂型及规格：肠溶胶囊剂，以埃索美拉唑计 20mg、40mg。

　　适应症：胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。

　　申报类别：化药3+6。

　　申报厂家：国内多家申报，但目前上市仅有原研一家。

　　产品特点：

　　埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg，生物利用度为64%，如连续服用可提高至90%。进食后口服，其生物利用度减少33%～53%。给l6名志愿者连续口服本品40mg/d，共5d。其Cmax平均为4.64μmol，曲线下面积(AUC)为11.21μmol·h-1·L-1，绝对生物利用度88.9%,Tmax为1.25h。与奥美拉唑或R型异构体相比，埃索美拉唑口服后有更高的生物利用度。

　　据美国医药行业协会数据显示，2011年全球最畅销药品前十位中，耐信坐上头把交椅。米内网跨国公司业绩显示，2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元，目前国内仅批准了阿斯利康公司的注射用埃索美拉唑钠及埃索美拉唑镁肠溶片，在产品的价格方面，埃索美拉唑享有单独定价的优惠。

　　市场情况：

　　原研厂家为阿斯利康制药有限公司，具有较好的市场前景。

　　知识产权状况：

　　埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，2018年5月到期。

　　研发进度：已开发完毕，待申报。

　　合作方式：面议。