[00013295]苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其作为抗癌药的应用

　　苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其作为抗癌药的应用，专利号201610086644.6。

　　本发明公开了一类结构式Ⅰ所示的苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐：苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐以及药物组合物在制备抗癌药中的应用。 苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物的抗癌活性 1 .抗肿瘤活性原理 MTT法生物活性测试又称MTT比色法，是一种检测细胞存活和生长的方法。MTT分析 法以活细胞代谢物还原剂噻唑蓝[3-(4，5-二甲基-2-噻唑)-2，5-二苯基溴化四氮唑；3-(4， 5-dimethylthiazol-2-yl)-2，5-diphenyl-tetrazolium bromide，MTT]为基础。MTT为黄色 化合物，是一种接受氢离子的染料，可作用于活细胞线粒体中的呼吸链，在琥珀酸脱氢酶和 细胞色素C的作用下四氮唑环(tetrazolium)开裂，生成蓝色水不溶性的甲瓒(Formazan)结 晶并沉积在细胞中，甲瓒结晶的生成量仅与活细胞数目成正比(死细胞中琥珀酸脱氢酶消 失，不能将MTT还原)。二甲基亚砜(DMSO)能溶解细胞中的甲瓒，用酶联免疫检测仪在570nm 波长处测定其光吸。 2.抗肿瘤活性实验 试样：实施例化合物 细胞系：人宫颈癌细胞系HeLa、人肺腺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MCF-7(中南大 学湘雅医学院细胞库提供)。实验操作：试样对于人宫颈癌细胞系HeLa、人肺腺癌细胞A549和人乳腺癌细胞 MCF-7的测试。细胞的实验操作过程相同，一次实验过程中，每种试样设置5个浓度梯度，每 个浓度四个平行试样，并通过空白组对照得出结论。3 .抗肿瘤活性评价，1)细胞抑制率计算：细胞抑制率(％)＝(正常OD值－加药OD值)/正常OD值×100％。2)IC50值计算试样浓度对数值与细胞抑制率线性回归，运用SPSS计算试样对细胞的半数抑制浓 度IC50值。实验数据 可知苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐对爱 细胞具有较好的抑制活性，可应用于制备抗癌药。