[00013156]7-溴-2-氧代庚酸（西司他丁钠关键中间体）

　　7-溴-2-氧代庚酸为合成西司他丁钠的关键中间体。 亚胺培南-西司他丁钠、泰能、泰宁、亚胺培南-西拉司丁钠、亚胺培南/西拉司丁钠、亚胺培南/西司他丁钠、Imipenem and Sodium Cilastatin、Imipenem-Cilastatin Sodium。

　　亚胺培南/西司他丁钠为亚胺培南和西司他丁钠的两种成分的等量混合物，是一种广谱抗生素。亚胺培南系具有碳青霉烯(Carbopenem)环的硫霉素类(Thienamycins)抗生素，由链霉菌S.cattleya培养液中分离出硫霉素经半合成制取。西司他丁钠是一种特异酶抑制剂，系由合成法制取。 作用机制：亚胺培南/西司他丁钠含亚胺培南和西司他丁钠的两种等量成分。亚胺培南为β-内酰胺类抗生素，可与多种青霉素结合蛋白(PBPs)，尤其是PBP1A、PBP1B和PBP2结合，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡。亚胺培南对β-内酰胺酶稳定，在体内可被肾脏脱氢肽酶1代谢失活。亚胺培南单独应用，受肾肽酶的影响而分解，在尿中只能回收少量的原形药物。西司他丁是肾肽酶抑制剂，可阻碍脱氢肽酶1对抗生素的水解，阻断亚胺培南在体内的代谢，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，因此增加尿液中亚胺培南浓度。西司他丁还可阻抑亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。抗菌谱：亚胺培南/西司他丁钠为一种广谱的抗生素，对绝大多数革兰阳性、革兰阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。其敏感菌包括：革兰阳性需氧菌，如肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、芽胞杆菌属、表皮葡萄球菌、链球菌C族、链球菌G族等。革兰阴性的需氧菌，如流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、布鲁杆菌、假单胞菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、淋病奈瑟球菌、沙门菌属、伤寒沙门菌、副流感嗜血杆菌、肺炎杆菌、军团菌属、志贺菌属等。革兰阳性厌氧菌，如放线菌属、双歧杆菌属、梭状芽胞杆菌属、真杆菌属、乳杆菌属、丙酸杆菌属、分枝杆菌等。革兰阴性厌氧菌，如多形拟杆菌、吉氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、坏疽梭形杆菌、核梭形杆菌、韦荣球菌属等。