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本发明公开了一种替莫唑胺的合成方法,专利号201010598858.4。具体为:0℃条件下,边搅拌,边将5-氨基-咪唑-4-甲酰胺的盐酸溶液缓缓滴入NaNO2水溶液中,过滤,乙醇洗,干燥,得浅黄色固体5-重氮基-咪唑-4-甲酰胺;将其溶解在二甲亚砜中,电磁搅拌,滴加异氰酸甲酯,室温下避光反应后,加入乙酸乙酯,继续反应,加入无水乙醇,然后转入低温下搅拌反应,抽滤,乙醇洗,干燥,得淡粉色固体;将得到的固体溶解在异丙醇与吡啶的混合溶剂中,搅匀,油浴加热,回流,待溶解完毕后,趁热过滤,除杂,收取母液,继续搅拌,冷却,析精,抽滤,固体用乙醇洗涤,干燥,得白色粉末的替莫唑胺。该方法安全,高效,简便,收率高,产品纯度高,应用前景好。
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