[00012491]厄洛替尼原料及片剂技术转让

　　一、项目概况

　　【通用名】：厄洛替尼

　　【英文名称】：Erlotinib

　　【商品名称】：TARCEVA^®

　　【化学名称】:

　　N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine

　　【分子式】：C₂₂H₂₃N₃O₄·HCl

　　【分子量】：429.90

　　【 CAS号】：183319-69-9

　　【剂 型】 片剂

　　【注册分类】 化药4类

　　【原研规格】 25mg； 100mg；150mg

　　【适 应 症】

　　厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌 （NSCLC） 。

　　【用法用量】

　　本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。

　　厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。剂量调整详见说明书。

　　【原研厂家】 罗氏

　　【原研剂型】 口服片剂

　　二、项目特点

　　1.作用机制

　　厄洛替尼（Tarceva，erlotinib，OSI-774）其通过与ATP竞争性结合EGFR的胞内部分直接抑制EGFR酪氨酸激酶并减少EGFR的自身磷酸化作用，导致细胞生长停止和促进凋亡，目前已被我国 SFDA批准用于二线治疗晚期非小细胞肺癌。

　　2．临床疗效好

　　对于化疗失败的晚期非小细胞肺癌患者，厄洛替尼是治疗的另一个选择，部分病人可获得长期疗效并安全耐受。

　　3．剂型好，不良反应发生率低

　　该药是片剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。

　　4．原料易获取、不需要特殊设备

　　起始物料易于购买，有合法来源，不需要特殊生产条件。制剂方面不需要特殊设备，与原研参比制剂做比较，4条溶出曲线基本一致。

　　5.价格优势

　　该类药物市场定价较高，利润空间较大。

　　6.政策优势

　　由于厄洛替尼在我国仅有进口上市，企业都处于报批临床阶段，我公司若开发成功，将会有非常好的市场前景。

　　三、市场分析

　　肺癌是临床最为常见的恶性肿瘤，肺癌死亡约占所有癌症死亡的17.8% ，据已有的统计资料，我国目前每年新发肺癌约50万，成逐年递增趋势。非小细胞肺癌（non small cell lung cancer，NSCLC）在所有肺癌种类中占80%～85% 。近10多年来，替尼类药物一直是药物研发的热点，目前这类药物在肿瘤领域有着重要作用。替尼类抗肿瘤药物是一类新型生物靶向治疗肿瘤药物，目前在我国市场上常见的替尼类产品有伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、埃克替尼、舒尼替尼、克唑替尼、尼洛替尼、达沙替尼、拉帕替尼、阿帕替尼11只产品。

　　据统计，目前我国获批上市的替尼类药物共有12只。进口有10只，国内有4只，国内进口同有2只，国内独家产品2只，替尼类产品已成国内企业必争的品类产品。

　　2013年，伊马替尼的全球销售额为46.9亿美元、厄洛替尼19.0亿美元、达沙替尼15.5亿美元、尼洛替尼12.7亿美元、舒尼替尼12.0亿美元、索拉非尼10.2亿美元、吉非替尼6.5亿美元、芦可替尼4.0亿美元、拉帕替尼3.2亿美元、阿昔替尼3.2亿美元、克唑替尼2.8亿美元、托法替尼1.1亿美元。在全球替尼类用药中，2013年排名前5位的是伊马替尼、厄洛替尼、达沙替尼、尼洛替尼、舒尼替尼，以上都是过10亿美元以上的产品。

　　四、知识产权情况

　　1、化合物专利已过期。

　　2、厄洛替尼晶型专利已保护了晶型A多晶型物和晶型B两种晶型，保护期至2029.07.01

　　3、合成方法专利已授权，保护期至2025.08.17，合成过程中尽力避免该专利方法。

　　五、项目进度

　　已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。

　　六、合作方式

　　技术转让，合同标的为拿到生产批件。