[00012489]醋酸阿比特龙原料及片剂技术转让

　　一、项目基本信息

　　【通用名】醋酸阿比特龙原料及片剂

　　【原研商】强生（Cougar Biotechnology,Inc.）

　　【商品名】Zytiga

　　【英文名】abiraterone acetate

　　【CAS号】154229-18-2

　　【适应症】 醋酸阿比特龙是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。

　　【剂型及规格】片剂、250mg/片

　　【注册分类】 化药3类

　　【药理作用】 阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。通过抑制甾(类)17α-羟化酶/C17-20裂解酶(P450c17)来阻止睾酮生成。

　　【用法用量】推荐剂量：ZYTIGA 1,000mg口服给予每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。必须空腹服用ZYTIGA。在服用ZYTIGA剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。

　　（1）对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低ZYTIGA开始剂量至250mg每天1次。

　　（2）对治疗期间发生肝毒性患者，不用ZYTIGA直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止ZYTIGA。

　　【国内外获批信息】

　　醋酸阿比特龙是世界著名的癌症研究治疗中心-英国皇家马斯登医院的研究人员发明的，专利由英国Cougar生物制药公司拥有，2009年6月，强生以9.7亿美元收购了英国Cougar生物制药公司，现已成为强生的全资子公司，从而也得到了这种药物的许可权。2011年4月28日醋酸阿比特龙于在欧盟批准上市。在美国是通过FDA的快速通道程序而获准上市的，商品名：Zytiga，用于治疗已发生对传统激素治疗耐药的转移性晚期前列腺癌，不但可以降低其前列腺特异性抗原水平，而且有助于缩小肿瘤，可延长晚期前列腺患者的生命。但从作用机理看此药是可以用于化疗前前列腺癌患者的治疗方案，且强生目前也在做这方面的临床研究，并增加抗乳腺癌、肠癌适应症，目前在临床Ⅱ 期。

　　目前国内进口1家，强生公司（Cougar）已经在2011年10月获得临床批件。

　　国内申报注册有4家，亿腾药业、江苏正大天晴、山东新时代、成都盛迪医药。

　　二、知识产权情况

　　GB2265624(优先权日：1992年3月31日)，已过期 ，在美国化合物专利2014年到期，在我国未见化合物专利及晶型专利授权。

　　三、项目进度

　　已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让，合同标的为拿到生产批件。

　　四、合作方式

　　技术转让，合同标的为拿到生产批件。