α芳基氨基酸的制备方法

技术简介： 本发明涉及制药领域，具体涉及α芳基氨基酸的新合成工艺路线，通过过渡金属催化的卤代芳基化合物与金属络合物之间的偶联反应，构建芳基化金属络合物；再经过芳基化金属络合物的解离实现α芳基氨…… 查看详细 >

新型FXR激动剂的合成和应用

技术简介： 本发明涉及化学药物领域。本发明公开了新型FXR激动剂Fex‑3和Fex‑4的合成策略。合成策略步骤简洁，总收率高，可以用于大规模制备。Fex‑3和Fex‑4作为FXR激动剂可以用于治疗胰岛素抵抗和肥胖。 查看详细 >

一种合成阿戈美拉汀的新方法

技术简介： 本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-…… 查看详细 >

一类辣椒碱衍生物、其制备方法及其医疗用途

技术简介： 本发明涉及通式(I)化合物及其盐，这类化合物有较好的镇痛抗炎作用，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂，以及该类化合物和其药用组合物在治疗疼痛中的应用。 查看详细 >

一种Nα‑酰基赖氨酸类表面活性剂及其制备方法与应用

技术简介： 本发明公开了一种Nα‑酰基赖氨酸类表面活性剂及其制备方法与应用。所述的Nα‑酰基赖氨酸类表面活性剂其结构通式如Ⅰ所示，其中，R为碳数6到16的烷基链。该类表面活性剂是以赖氨酸为基础环合制…… 查看详细 >

一种扁桃酰胺类化合物的制备方法

技术简介： 本发明公布了一种扁桃酰胺类化合物的制备方法，即以苯甲醛类化合物为起始物，最终合成具有扁桃酰胺母体的一类化合物的全合成方法。其中酰胺键合成部分采用了氨基片段对酰基片段进行亲电进攻的极…… 查看详细 >

芳基乙酸类衍生物、其制备方法及其医药用途

技术简介： 本发明涉及药物化学领域。具体涉及一类芳基乙酸类衍生物(I)、其制备方法及其医药用途，其中R1、R2的定义同说明书。药效学试验证明，本发明的化合物可治疗PGD2引起的潮红、皮疹、过敏性鼻炎、过…… 查看详细 >

含N-苯基酰胺类化合物抑制生物膜的形成

技术简介： 本发明公开了具有结构含N-苯基酰胺类化合物抑制生物膜的形成，用于抗生素的增效剂的应用。这类化合物通过生物的群感效应抑制生物膜的形成，能够提高抗生素的效力。 查看详细 >

2-[(4-氰基苄基)氨基]乙酸乙酯盐酸盐的制备方法

技术简介： 本发明属于医药中间体领域，具体涉及一种制备2-[(4-氰基苄基)氨基]乙酸乙酯盐酸盐的方法。其特征是：以对氰基苯甲醛和氨基乙酸乙酯盐酸盐为原料，先进行还原胺化得到2-[(4-氰基苄基)氨基]乙酸乙…… 查看详细 >

酰胺类化合物、制备方法及其医药用途

技术简介： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一组酰胺类化合物(I)及其制备方法和用途，药效学试验证明，本发明化合物可用于制备治疗白血病的药物。 查看详细 >

(S)-4-氨基-2-甲基-5-苯基戊-1-烯-3-酮的制备方法

技术简介： 本发明涉及化学领域，具体涉及治疗多发性骨髓瘤的药物oprozomib的关键合成中间体(S)-4-氨基-2-甲基-5-苯基戊-1-烯-3-酮的新的制备方法。起始原料L-苯丙氨酸首先进行羧基和氨基的保护，接着在碱…… 查看详细 >

Raf和HDAC小分子双重抑制剂及其制备方法和应用

技术简介： 本发明提供一类具有通式I所示结构的化合物，生物活性测试结果表明，对Raf和HDAC均有抑制活性，且对肿瘤细胞株有一定的增殖抑制作用。本发明还提供了该类化合物的制备方法，以及包含该抑制剂或其…… 查看详细 >